Броксинак^® (Broxinac^®)

Содержание

Фотографии упаковок

28.04.2025

капли глазн. 0.09%, фл. пластик. 2.5 мл - пач. картон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Бромфенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза ПГ при ингибировании ЦОГ-1 и -2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез ПГ в цилиарном теле у кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC₅₀) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02, 0,05, 0,1 и 0,2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Всасывание. Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя пиковая концентрация в водянистой влаге составляет (79±68) нг/мл через 150–180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровнями концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение. Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8%. Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака, C_max наблюдалась в водянистой влаге и большинстве тканей глаза через 2 часа после инстилляции. Самые высокие концентрации были в роговице, конъюнктиве и склере. Аналогичные количества были обнаружены в водянистой влаге, иридоцилиарной зоне, сосудистой оболочке и в несколько меньшей степени — в сетчатке. Значительное проникновение и поддающиеся измерению количества бромфенака были обнаружены во всех образцах через 24 часа, включая сетчатку.

Метаболизм. По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение. При закапывании в глаза T_1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема ¹⁴С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), в то время как с калом выводится порядка 13% введенной дозы.

Препарат Броксинак^® показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для симптоматического лечения неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза; воспаления после офтальмологических операций.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим НПВП;
• пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

С осторожностью: содержащийся в препарате сульфит натрия может вызывать аллергическую реакцию, включая анафилактический шок, приступы астмы у восприимчивых людей. Чувствительность к сульфитам повышена у лиц с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При применении препарата Броксинак^® существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НПВП. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее выявлялась чувствительность к этим препаратам. НПВП могут увеличивать время кровотечения в результате нарушения агрегации тромбоцитов. Применение местных НПВП в сочетании с офтальмологическими операциями может повысить кровоточивость тканей глаза (в т.ч. в передней камере глаза). Броксинак^® должен применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови. Опыт применения местных НПВП показывает, что пациенты с осложнениями после хирургических офтальмологических вмешательств, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, синдром сухого глаза ), ревматоидным артритом или повторными хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого промежутка времени, могут иметь повышенный риск развития побочных реакций со стороны роговицы.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Лечение послеоперационного воспаления: по 1 капле 1 раз в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции). В зависимости от тяжести состояния, врачом может быть определен более длительный курс лечения.

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: по 1 капле 2 раза в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек. Эффективность и безопасность бромфенака у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучены.

Дети. Эффективность и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены.

Применение у пациентов старше 65 лет. Режим приема препарата не отличается от такового у более молодых пациентов.

Указания в случае пропуска одного или нескольких приемов лекарственного препарата

В случае пропуска приема препарата следует применить лекарство как можно скорее в дозировке, предусмотренной инструкцией. Если пропуск в применении препарата приближается к 24 часам, препарат  следует применить в следующее назначенное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Классификация частоты побочных эффектов ВОЗ: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; иногда — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

При применении препарата 1 раз в день наблюдались следующие нежелательные явления

Нарушения со стороны органов зрения: часто (наблюдались у 2–7% пациентов) — чувство дискомфорта и необычные ощущения в глазах, раздражение глаз, боль, зуд и жжение в глазах, покраснение глаз, гиперемия конъюнктивы, воспаление радужной оболочки глаз; очень редко — имеются единичные постмаркетинговые сообщения об эрозии роговицы, перфорации роговицы, истончении роговицы, разрушении эпителия.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

При применении препарата 2 раза в день возможно возникновение нежелательных явлений

Нарушения со стороны органов зрения: иногда — снижение остроты зрения, кровоизлияние в сетчатку, отек роговицы, светобоязнь, кровотечение из сосудов век, экссудаты на глазном дне, эрозия роговицы, конъюнктивит, блефарит, раздражение, транзиторная боль в глазу, поверхностный точечный кератит, зуд; редко — язва роговицы, отслойка эпителия роговицы, чувство жжения в области век.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кашель, выделения из носа, астма.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: единичные случаи — отек лица, контактный дерматит.

При возникновении серьезных нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.

Препарат может применяться одновременно с другими офтальмологическими препаратами: α-адреномиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, мидриатиками. При этом препараты должны применяться с перерывом не менее пяти минут.

При случайном употреблении препарата внутрь необходимо немедленно выпить большое количество жидкости для снижения концентрации препарата в желудке.

Препарат Броксинак^® должен применяться в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза.

Данный препарат содержит сульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, в т.ч. симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным глюкокортикостероидам. Совместное применение НПВП и местных кортикостероидов может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальные риски и пользу.

Особые группы пациентов. У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за состоянием роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических кортикостероидов с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения. Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или у пациентов, получающих другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз. Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз. В целом ношение контактных линз в период лечения данным препаратом не рекомендуется.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который при длительном применении может вызывать точечную или язвенную токсическую кератопатию при применении пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы или синдромом сухого глаза. Требуется контроль состояния роговицы у таких пациентов в ходе лечения препаратом.

Поскольку в состав препарата входит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами в случае частого или длительного применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Возможно кратковременное помутнение зрения после введения препарата, поэтому рекомендуется подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Капли глазные 0,09%. По 1,7 или 2,5 мл в пластиковом флаконе с завинчивающимся колпачком серого цвета с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сентисс Фарма Пвт. Лтд. Виллидж Кхера Нихла, Техсил Налагарх, р-н Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.

Адрес для направления претензий: ООО «Сентисс Рус». 115432, Москва, 4062-й Проектируемый пр., 6, стр. 16, к. 12.

Тел.: (495) 229-76-63; факс: (495) 229-76-64.